Aplikace biomedicínského polymerního materiálu hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC) ve farmaceutických přípravcích

V současné době, HPMC, který se stal jedním z největších farmaceutických pomocných látek v dávkách, je proto, že HPMC má výhody jiných doplňkových výrob nemají.

• 1. Chemická inertnost HPMC je druh neiontového etheru celulózy, jehož roztok nepřijímá iontový náboj a nereaguje s kovovou solí nebo iontovými organickými látkami. Takže mezi ním a jinými materiály během přípravy nedochází k žádné reakci.

• 2. Stabilita Je relativně stabilní v kyselinách a zásadách a poskytuje dobrou viskozitní stabilitu mezi pH3 ~ 11 během dlouhodobého skladování. Vodné roztoky jsou poměrně odolné vůči enzymům. Přípravné materiály pomocí HPMC, jejich kvalita a stabilita je lepší než tradiční materiály (dextrin, škrob atd.).

• 3. Bezpečnost HPMC je obecně považována za netoxický a nedráždivý materiál, WHO nespecifikovala přijatelný denní příjem HPMC, protože spotřebované hladiny nebyly považovány za nebezpečí pro zdraví.

• 4. Viskozita může být regulační Deriváty různé viskozity HPMC se mohou vzájemně skládat podle různých poměrů. Jeho viskozita může být změněna podle určitých pravidel a má dobrý lineární vztah, takže může být zvolena podle požadavků z hlediska poměru.

• 5. Setrvačnost metabolismu HPMC není absorbována a metabolizována v těle a nemůže poskytnout teplo, takže je to bezpečný léčivý přípravný materiál.

• 6. Rozpustný ve studené vodě Rozpustný ve studené vodě při teplotě do 40 °C nebo 70% ethanolu, prakticky nerozpustný v horké vodě, ale gelace.

Aplikace HPMC ve farmaceutické přípravě

1.As Pojivo a dezintegrant

Třídy s nižší viskozitou se používají jako pojivo a dezintegrant v tabletách, pilulkách, granulaci, zatímco stupně s vyšší viskozitou se používají pouze jako pojivo. Koncentrace mezi 2 % a 5 % hmotnostních mohou být použity jako pojivo v mokrých nebo suchých voňacích procesech podle různých typů a požadavků.

2.As Povlakování a tváření filmu

Použitím HPMC jako nátěrových materiálů nemá stůl žádné významné výhody ve srovnání s tradičními tabulkami při skrývání chuti, vzhledu atd. Ale jeho stupeň tvrdosti, drobivosti, hygroskopičnosti, rozpadu, přírůstku hmotnosti povlaku má lepší ukazatel kvality. Třídy s nižší viskozitou se používají ve vodných nátěrových roztocích, zatímco stupně s vyšší viskozitou se používají s organickými rozpouštědly. V závislosti na stupni viskozity se koncentrace 2–20 % hmotnostních používají pro roztoky pro tvorbu filmu pro tablety s povlakem.

3.As Retardant, Řízený uvolňovací agent a Kanálový agent

Stupně s vysokou viskozitou mohou být použity ke zpomalení uvolňování léčiv z matrice na úrovni 10–80% hmotnostních v tabletách a kapslích. Stupně s nízkou viskozitou jako kanálové látky používané v přípravcích s prodlouženým a kontrolovaným uvolňováním, terapeutický účinek tohoto druhu tablety pro počáteční dávku lze dosáhnout rychle a léčiva trvalého nebo kontrolovaného uvolňování, čímž se v těle udržují účinné koncentrace v krvi. HPMC pod vodou po tvorbě hydratační gelové vrstvy, mechanismus uvolňování léčiv z kostry zahrnuje především šíření a korozi gelové vrstvy.

4.As Biologické lepidlo

Bioadhensivní technologie, aplikace polymerních materiálů s biologickou adhezí, prostřednictvím adheze v biologických membránách, zvýšení kontaktu se sliznicí kontinuity a kompaktnosti, pomalé uvolňování léčiva a absorpce sliznicí, dosahují účelu léčby. Nyní široce používaný v oblastech, jako je léčba gastrointestinálního traktu, vagíny, onemocnění ústní sliznice. Gastrointestinální biologická adhezní technologie je nový druh systému dodávání léků vyvinutý v posledních letech, nejenže prodlužuje retenční čas farmaceutických přípravků v gastrointestinálním traktu, ale také zvyšuje výkon membrány v místě kontaktu s léky a absorpčním místem, mění tekutost buněčné membrány, zvyšuje penetraci léčiva střevními epiteliálními buňkami, , aby se zlepšila biologická dostupnost léků.

5.As Zahušťovadlo a ochranný koloid

HPMC se používá jako zahušťovadlo pro koncentraci 0,45% ~ 1,0%. HPMC může také zvýšit stabilitu hydrofobního lepidla. Jako ochranný koloid může zabránit koaleskování kapiček a částic nebo aglomeraci, čímž inhibuje tvorbu sedimentů, běžně používanou koncentraci 0,5% ~ 1,5%

materiál stěny kapsle 6.As

Obvykle je materiál stěny kapsle upřednostňován želatinou. Zpracování želatiny je jednoduché, ale existují řady problémů a jevů, jako je ochrana mokrého léku citlivého na kyslík je špatná, rozpouštění léků sníženo, kapsle skořápky rozpadající zpoždění ve skladování. HPMC se používá jako náhrada želatiny pro přípravu kapslí, což zlepšuje tvarovatelnost a výsledky použití a bylo široce rozšířeno ve světě.

7.As Topické gely

Gely jako druh adhezivního přípravku mají řadu výhod, jako je bezpečnost, krásné, snadno se čistí, nízké náklady, jednoduchá technologie přípravy a dobrá kompatibilita s léky, čímž se stávají směrem vývoje pokožky, očí a dalších vnějších přípravků. Například perkutánní gely pro podávání léků jsou nové dávkové formy, které jsou studovány v posledních letech, nejenže zabraňují zničení léků v gastrointestinálním traktu, ale také se staly jedním z účinných systémů uvolňování léků k překonání vedlejších účinků léku.

8.As suspendující činidlo

Třídy s vyšší viskozitou se používají jako suspendační činidlo v kapalných formulacích suspenzního typu na úrovni 0,5-1,5% w / w, suspenzní efekt je dobrý, snadno se rozprostírá, nelepí se stěna, flokulační zrno je jemné a hladké.

9.As Inhibitor SMEDDS

Samo-mikroemulgační systém dodávání léků (SMEDDS) je nový systém podávání léků, lékem, olejovou fází, emulgátorem a pomocným emulgátorem uniformy, který je stabilní a průhlednou směsí a složení předpisu je jednoduché, bezpečné a stabilní. [39] Ale pro nerozpustné léky se často přidávají ve vodě rozpustné vláknité polymerní materiály, jako jsou HPMC, PVP, Volné léky a léky v mikroemulzi dosahují přesyceného roztoku v gastrointestinálním traktu, aby se zvýšila rozpustnost a zvýšila biologická dostupnost.